目的:改進BSA一(Gd—DTPA)n制備及純化方法,探討其作為磁共振造影劑前體的優勢及應用前景。方法:BSA與二乙烯三胺五乙酸環酐反應生成BSA一(DTPA)n,并與GdCl3螯合生成BSA一(Gd—DTPA)n。紫外光譜法鑒定其結構,并定量測定其中DTPA對BSA的偶聯率。測定配合物體外弛豫時間T。、Tz,分析其弛豫性能R1、R2。小鼠急性毒性試驗評價藥物安全性。大鼠磁共振增強掃描評價其活體內代謝及分布情況。結果:本研究制得的BSA一(Gd—DTPA)n配合物中n=26。體外弛豫性能RI約為7.00×10。L·mmol。1·ms~,比小分子Gd—DTPA的弛豫性能(3.52X 10。3L·mmol“·ms“)提高近1倍。大鼠磁共振增強掃描顯示BSA一(Gd—DTPA)n和白蛋白一樣具有長循環特性。結論:本實驗改進方法可制備出磁共振造影劑前體BSA一(Gd—DTPA)n,該配合物具備長循環特性,且具有多個可供修飾的氨基,町作為一種潛在的磁共振造影劑前體。

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一種磁共振造影劑前體的制備、表征及體內外評價

http://173kt.com 來源:檢測通 時間:2014-12-23

  目的:改進BSA一(Gd—DTPA)n制備及純化方法,探討其作為磁共振造影劑前體的優勢及應用前景。方法:BSA與二乙烯三胺五乙酸環酐反應生成BSA一(DTPA)n,并與GdCl3螯合生成BSA一(Gd—DTPA)n。紫外光譜法鑒定其結構,并定量測定其中DTPA對BSA的偶聯率。測定配合物體外弛豫時間T。、Tz,分析其弛豫性能R1、R2。小鼠急性毒性試驗評價藥物安全性。大鼠磁共振增強掃描評價其活體內代謝及分布情況。結果:本研究制得的BSA一(Gd—DTPA)n配合物中n=26。體外弛豫性能RI約為7.00×10。L·mmol。1·ms~,比小分子Gd—DTPA的弛豫性能(3.52X 10。3L·mmol“·ms“)提高近1倍。大鼠磁共振增強掃描顯示BSA一(Gd—DTPA)n和白蛋白一樣具有長循環特性。結論:本實驗改進方法可制備出磁共振造影劑前體BSA一(Gd—DTPA)n,該配合物具備長循環特性,且具有多個可供修飾的氨基,町作為一種潛在的磁共振造影劑前體。

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